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[多选题]

脂水分配系数是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准,用P来表示,下列有关其说法中正确的是()

A.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比

B.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥

C.脂溶性越大,则药物的吸收程度越高

D.P值越大,说明药物的脂溶性越小

E.对作用于中枢神经系统的药物而言,脂溶性越大药效越好

答案

AB

更多“脂水分配系数是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准,用P来表示,下列有关其说法中正确的是()”相关的问题

第1题

下列关于脂水分配系数叙述错误的是()。

A.用P表示,为药物在有机相中的浓度与药物在水相中的浓度之比

B.P值越大,亲脂性越高

C.临床应用的绝大多数药物都要求P尽量高

D.药物的用途不同,则对脂水分配系数的大小要求亦不同

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第2题

笨巴比妥钠结构中,丙二酰脲母核5位苯环的作用为()。

A.增加空间位阻,增大药物稳定性

B.产生共轭作用,使药物的选择性提高

C.作为亲脂性基团,增大药物脂水分配系数

D.减少苯巴比妥钠的电离,更易穿过生物膜

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第3题

PSA表示()。

A.脂水分配系数

B.亲水性

C.血脑分配系数

D.解离度

E.极化表面积

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第4题

药物结构中引入哪种基团可以增大脂水分配系数()。

A.羟基

B.羧基

C.苯环

D.磺酸基

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第5题

用-NH-置换普鲁卡因分子中的-O-,其设计思想是()。

A.生物电子等排原理

B.前药原理

C.立体位阻作用

D.改变药物的脂水分配系数,有利于药物发挥

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第6题

良好的体内吸收要求药物既具有一定的水溶性,又具有一定的脂溶性。下列关于药物的脂溶性和水溶性的说法,错误的是()

A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大

B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大

C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降

D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低

E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高

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第7题

药物分子结构中引入不同基团会导致药物的脂水分配系数发生变化,在结构改造过程中引入下列哪种基团会增加药物的水溶性()

A.羟基

B.脂环

C.卤素原子

D.异丙基

E.烷氧基

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第8题

下列对巴比妥类药物描述不正确的是()。

A.具有5;5-二取代基的环丙酰脲结构

B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法

C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关

D.多在肝脏代谢

E.性质很稳定

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第9题

下列哪个选项属于Langmuir提出的结论()。

A.氢化物取代规则

B.外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似

C.首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代,开始注意到各种芳杂环的相互交换

D.具有类似电子结构的原子、官能团和分子,其物理化学性质相似

E.生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子,还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性

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第10题

下列哪个选项属于Grimm提出的学说()。

A.氢化物取代规则

B.外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似

C.首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代,开始注意到各种芳杂环的相互交换

D.具有类似电子结构的原子、官能团和分子,其物理化学性质相似

E.生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子,还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性

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第11题

IgP的定义为:()

A.取代基的脂水分配系数

B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数

D.化合物的立体参数

E.化合物的脂水分配系数

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